Антидоты

В качестве общего замечания ко всем группам специфических противоядий необходимо указать, что их эффект наиболее выражен в начальной, токсикогенной фазе отравления и мало проявляется в соматогенной фазе острых отравлений, особенно на терминальных стадиях, сопровождающихся тяжелыми расстройствами системы кровообращения и газообмена.

Антидоты, используемые в практике лечения острых отравлений

Антидот
Способ применения, доза
Вид отравления
Реакция на антидот

Антидоты, меняющие физико-химическое состояниеяда в гуморальных средах

Унитиол

3-5 мг/кг внутримышечно повторно через каждые 6-8 ч (3-4 раза); на 2-е сутки каждые 12 ч; в последующие дни - 1-2 введения в сутки.

5% 100-200 мл внутривенно при проведении операции форсированного диуреза или гемодиализа

Сердечные гликозиды, мышьяк, висмут, золото, ртуть, никель. Противопоказан при отравлениях железом, мышьяковистым водородом, свинцом
Миалгия, рвота и тошнота, легочный отек, саливация и лакримация, гипертермия (у детей). Нефротоксическое действие при диссоциации комплекса в кислой среде (моча)
Антарсин
1% раствор до 4 мл внутримышечно
Мышьяковистый водород
Мекаптид
40% раствор по 1 мл внутримышечно
Мышьяковистый водород
Тетацин-кальций
15-25 мг/кг в 250-500 мл изотонического раствора хлорида натрия или глюкозы (5%) внутривенно. Суточная доза - 30-75 мг/кг
Хронические и острые отравления, свинцом, острые отравления железом, медью, цинком, марганцем, ванадием
Трилон Б (динатриевая соль ЭДТА)
70 мг/кг в 5% растворе глюкозы (500 мл в течение 3-4 ч) внутривенно, капельно
Отравления кадмием, кобальтом, медью, сердечными гликозидами, железом, свинцом
Нефротоксичность при диссоциации комплекса в кислой среде (моча), увеличение выхода калия с мочой. Непродолжительное чувство жжения во всем теле
Дефероксамин

Внутримышечно или внутривенно, 1-2 г; максимальная суточная доза не более 80 мг/кг
Препараты железа, гемохроматоз
Гипотензивные реакции, понос, при быстром внутривенном - введении коллаптоидные реакции
Пеницилламин
Перорально, порошок, 1-2 г в день, запивать кислыми жидкостями
Хронические отравления медью, свинцом
Тошнота, кожные сыпи, лейко- и тромбоцитопении
Натрия тиосульфат
30% раствор по 30-50 мл внутривенно, повторить через 10-15 мин 1/2 начальной дозы
Растворимые соединения ртути, мышьяка, свинца, фосфора, синильная кислота, отравления йодом
«Биохимические» противоядия

Этиловый спирт

Внутрь 100 мл 30% раствора, затем по 30-50 мл каждые 2-4 ч; при наличии в крови метанола внутривенно 2,5% раствор в 0,85% растворе хлорида натрия, глюкозы, бикарбоната (в сочетании с форсированным диурезом и подщелачиванием)
Метиловый спирт, этиленгликоль и другие гликоли
Связывает ионизированный Ca крови, ухудшает сократимость миокарда
Калия хлорид
Внутрь по 50 мл 10% раствора или внутривенно 0,4-0,5% раствор в 500 мл 5% глюкозы
Сердечные гликозиды
Раздражение слизистой оболочки желудка, гиперкалиемия
Кальция глюконат
10% раствор, 5-10 мл внутривенно или внутримышечно, повторить через 8-12 ч
Укусы змей и жалящих насекомых
Некроз подкожного жирового слоя при введении мимо вены
Амилнитрит, пропилнитрит
0,5 мл из ампулы на вату, ингаляционно. Дополнительно - введение 2% раствора нитрита натрия (50 мл в 1 сут) или тиосульфата натрия
Синильная кислота и ее соли
Коллаптоидные реакции, избыточное образование метгемоглобина при передозировке
Метиленовый
синий
1 % раствор, 50-100 мл внутривенно. Хромосмон - 1% раствор, метиленового синего в 25% глюкозе 20-50 мл внутривенно
Цианиды, сероводород, метгемоглобинообразователи (нитраты, анилин, нафталин, фенацетин, резорцин, сульфаниламиды)
Аскорбиновая кислота
5% раствор до 60 мл в сутки
Метгемоглобинообразователи, соединения хрома
Цистамина дигидрохлорид
Внутрь по 0,4 г с интервалами в 2-3 ч, 3 раза. Возможно введение вместе с хромосмоном
Метгемоглобинообразователи
Тошнота, рвота
Налорфин (анторфин)
Подкожно, внутримышечно или внутривенно - 0,5% раствор, 1-2 мл, повторно через 15-30 мин. Общая доза не более 0,04-0,05 г; у детей - 0,1-0,2 мл внутримышечно или внутривенно, повторить через 30 мин
При отравлениях препаратами из группы морфина
Синдром отмены (головная боль, миоз, сонливость, тошнота). Феномен депрессии
Антиоксиданты: липоевая кислота
0,3 г в сутки, на протяжении 10-14 сут при признаках поражения печени
При отравлениях грибным ядом бледной поганки
Токоферола ацетат
0,7 г внутримышечно на протяжении суток
Сердечные гликозиды, никотин, калий, фенол, спорынья, четыреххлористый углерод, дихлорэтан

Антидотная терапия играет существенную роль в профилактике состояний необратимости, но для выполнения этой роли антидоты должны вводиться не только на ранней стадии, но и максимально избирательно. Поскольку антагонизм антидотов довольно узок, то их применение наиболее оправдано при точном установлении причины отравления, особенно при использовании фармакологических антагонистов, как правило, в повышенных, по сравнению с обычными терапевтическими, дозах. В противном случае введение высокоактивных фармакологических средств может усугубить картину отравления,

Препараты, изменяющие физико-химическое состояние яда, являются также и своеобразными переносчиками видоизмененных ядов к местам выделения. Полностью инактивировать яд и вывести его из организма в связанном виде удается лишь при введении такого количества антидота, которое бы создавало в плазме концентрации, зквимольные содержанию яда.

К данной группе относятся унитиол, антарсин и мекаптиддитиолы, тетацин-кальций и тетацин-магний, трилон Б и 10% динатрийкальциевая соль ЭДТА, дефероксамин, пеницилламин, тиосульфат натрия.

Унитиол - эффективен при отравлениях мышьяком, ртутью, золотом. Переводит их в водорастворимые недиссоциирующие соединения. Показана эффективность унитиола при отравлениях сердечными гликозидами и при алкогольном делирии. Лечебный эффект возрастает при одновременном применении форсированного диуреза и ощелачивании мочи. Унитиол неэффективен при отравлениях соединениями свинца, марганца, железа, урана.

Антарсин и мекаптид-дитиолы эффективны при отравлениях мышьяковистым водородом и другими соединениями мышьяка, при которых применение унитиола противопоказано.

Тетацин-кальций и тетацин-магний эффективны при отравлениях соединениями свинца и железа, а также при хроническом отравлении ртутью.

Трилон Б (динатриевая соль ЭДТА) и 10% динатрийкальциевая соль ЭДТА. При наличии иона кальция в молекуле эффективны при отравлениях большинством металлов. Трилон Б способен связывать ион Ca в плазме крови и используется при острых отравлениях сердечными гликозидами.

Дефероксамин показан при отравлениях железом. Связывает железо крови и железо, отложившееся в ткани в виде ферритина и гемосидерина, не затрагивая геминовых ферментов.

Пеницилламин используется при хронических и острых отравлениях медью и свинцом.

Тиосульфат натрия применяется при отравлениях синильной кислотой и ее солями, которые в процессе химического взаимодействия переходят в нетоксические роданистые соединения, легко удаляющиеся с мочой.

Тиосульфат с некоторыми металлами образует нерастворимые сульфиты и с этой целью используется для промывания желудка.

Статьи по теме:



В группе «биохимических» противоядий наибольшее практическое значение имеют: реактиваторы холинэстеразы при отравлениях фосфорорганическими соединениями; метгемо-глобинообразователи (метиленовый синий, хромосмон, амилнитрит, пропилнитрит, нитрит натрия) при отравлениях синильной кислотой и ее солями; этиловый спирт при отравлениях метиловым спиртом и этиленгликолем; налорфин при отравлениях препаратами опия (морфин, кодеин, героин, промедол); антиоксиданты при отравлении хлорированными углеродами и ядовитыми грибами.

Отравление лекарственными веществами или сложными органическими соединениями, особенно синаптическими ядами, в большинстве случаев затрагивает многие биохимические системы и фармакологические рецепторы, поэтому использование лишь одного фармакологического антидота оказывается иногда недостаточным и требует введения нескольких взаимосвязанных антидотов. Кроме того, фармакологические антагонисты должны применяться в достаточно больших дозах, чтобы превысить токсический эффект яда, вызвавшего отравление.